Cu ajutorul platformei proprietare Pharma.AI a Insilico, portofoliul acoperă o gamă de mecanisme și stadii diverse de la descoperirea timpurie până la dezvoltarea preclinică. Acesta constă din opt molecule mici orale cu proprietăți unice, proiectate pentru a debloca întregul potențial al țintelor de încredere ridicată deja stabilite, cum ar fi GLP-1R, GIPR, Amylin, APJ și Lp(a), precum și ținte moderate-novel precum NLRP3 și NR3C1. Cele două noi GLP-1RA sunt proiectate pentru siguranță și farmacocinetică îmbunătățite la doze mici, pentru a permite combinații cu celelalte molecule din portofoliu. Unul dintre GLP-1RA este conceput pentru administrarea o dată pe săptămână (QW).
„Medicamentele cardiometabolice și antiobezitate precum GLP-1RA pot fi prima undă de terapeutice pentru longevitate, crescând atât perioada de sănătate cât și de viață într-o populație largă. Cu strategia noastră cardiometabolică, am decis să alegem mai multe ținte deja stabilite și moderate-novel, dar să oferim un nivel înalt de diferențiere prin noutate în chimie, concentrându-ne pe proprietăți care să ajute la deblocarea întregului potențial al țintelor în diverse boli și procese biologice și să permită combinații la doze mici. GLP-1RA noștri optimizați multi-parametric sunt molecule mici orale cu un nivel foarte ridicat de siguranță preclinică testat la multiple specii și o structură moleculară unică care poate susține potențial administrarea o dată pe săptămână (QW)”, a declarat Alex Zhavoronkov, PhD, fondator și CEO al Insilico Medicine.
Lansarea noului portofoliu cardiometabolic al Insilico, alimentat de platforma sa Pharma.AI, prezintă opt programe care vizează șapte ținte distincte, acoperind de la optimizarea conducătorului până la etapele de activare IND.
În centrul liniei portofoliului se află doi candidați agonizanți ai receptorului GLP-1 sub formă de molecule mici orale, care au ajuns la stadiul de candidat preclinic (PCC) și stau la baza efectelor metabolice ale portofoliului proiectate pentru terapia mono- și combinația cu celelalte molecule. Apropiindu-se de stadiul PCC, o moleculă mică care vizează NR3C1 este proiectată pentru a trata bolile metabolice asociate cu hiper-cortizolismul.
În etapele timpurii ale pipeline-ului de R&D, alte patru programe care vizează GIPR, Amylin, APJ și Lp(a) se află în prezent în faza de optimizare a conducătorului. Dezvoltarea condusă de AI a condus la diferențieri semnificative și proprietăți îmbunătățite în comparație cu terapiile existente.
Completând programele nou dezvăluite, ISM8969 se remarcă ca fiind candidatul cel mai avansat, având recent finalizate studiile de activare IND. ISM8969 este un inhibitor potențial cel mai bun din clasa sa, selectiv, disponibil oral și care pătrunde în creier, al unei molecule mici a NLRP3, proiectat în principal pentru tratarea

Senior Editor RevistaSanatatii.ro. Pasionat de lifespan, fan David Sinclair.






